Page 22 - No5

GYÓGYSZEREK, HURRIKÁN, NYELVEK, KÉPZŐMŰVÉSZET, BIBLIA

Kiralitás-II.

Kémia,

természet, művészet

Molekulák kiralitása szigorúan egy házaspár vérnyomásáról. Ha figyelembe hérjékhez történő kötődés szelektivitása
csak kétféle lehet, amit – vesszük, hogy a vérnyomás attól is függ, hogy miatt. További különbség lép fel a
vélekedésünktől és érzelmeinktől valaki egyedül van-e vagy társaságban, a metabolizáló enzimek szintjén, mivel a kétfé-
hasonlat még találóbb, hiszen az
le enantiomer átalakítását más-más enzimek
függetlenül – egy polariméter enantiomerek módosíthatják egymás hatását. végzik el. Végül, az enantiomerek a hatás
olyan biztonsággal dönt el, Farmakológiai alapon megállapítható, centrumához (receptorhoz) eltérő erősséggel
hogy arra törvényszéki ítélet hogy milyen paciens-csoportok esetén lehet kötődnek. Az enantioszelektív metaboliz-
támaszkodhat. káros a hatástalan enantiomer jelenléte a musra vonatkozó első megfigyelések a legel-
szervezetben. terjedtebb orális antikoagulánsra (warfarin,
gyógyszergyárak nem azt gyártanak, 1. Terhes anyák kezelése esetén a 1980) és az első béta blokkolóra
amit akarnak, hanem csak azt, amire gyógyszerek megjelennek a magzat- (propranolol, 1982) vonatkoztak.
A engedélyt kapnak. A forgalomba ban is, így az egyik enantiomer két-
hozatal előtt szigorú toxikológiai, farmakoló- szeresen is fölösleges. Az újszülöttben
giai és klinikai vizsgálatok dokumentálásával ugyanis a gyógyszerek metabolizmusa
kell az egészségügyi hatóságok előírásainak (lásd: A Kémiai Védelmi Rendszer,
megfeleni. Ennek következménye az, hogy Kémiai Panoráma 4. szám) még fejlet-
len, és csak a 4-5. napra fejlődik ki. Az
többezer új molekulából egy jut el az engedé- élet első napjaiban a vér albumintar-
lyezésig és az eljárás 10 – 15 évet is igénybe talma is alacsony és a szérumfehérje
vesz. Érthető tehát, hogy az új gyógyszereket kötődés kevéssé védi a szervezetet az
a gyárak szabadalommal védik, a meghatáro- idegen anyagoktól.
zott időre érvényes monopol gyártás által
teremtve meg a fejlesztés költségeit. A gyógy- 2. Az idős korosztály esetén a gyógy-
szerek metabolizmusa lelassul és a
szerpiac kínálata tehát nemcsak a gyárak kiürülés hosszabb időt vesz igénybe.
képességeit, hanem a hatósági előírásokat is Ugyanakkor számos gyógyszerre az
jellemzi. idős betegek érzékenyebben reagál-

Királis gyógyszerek nak, mint a fiatalabbak a szérumalbu-
min szintjének csökkent értéke miatt.
Az 1980-as évek első felében több, egymástól Ezért a dózist lehetőleg minimálisra
kell korlátozni, amit racém gyógyszer
független forrásból erős kritika érte a teljes alkalmazásakor nehezebb betartani.
gyógyszerkínálat 25 %-át kitevő racém for-
mában forgalmazott gyógyszereket. Azt már 3. Vese- ill. májbetegek kezelésének
akkor is tudni lehetett, hogy a béta blokkolók nehézsége a kiválasztószervek csök-
(S)-enantiomerje fejt ki gyógyító hatást, sok kent gyógyszerürítő képessége. Warfarin
más esetben azonban az enantiomerek vizs- Ilyenkor endogén toxikus anyagok (S)-propranolol
szaporodnak fel a vérben és a káros
gálata még nem történt meg. Az hatás csak fokozódik a szükségtelen (+)-(R)-thalidomide
enantiomerek ugyanis nem álltak rendelke- enantiomer jelenlétében. A toxikus
zésre és az analitikai módszerek fejletlensége anyagok csökkentik a szérumfehérje A következő évtized jelentős fejlődést
miatt az enantiomereket nem tudták külön kötődés védő hatását is. hozott mind az enantioszelektív analitika,
mérni. A fejletlen gyógyszeranalitika az mind a sztereoszelektív szintézismódszerek
enantiomerek együttesét tudta csak meghatá- Racém gyógyszerek enantiomer-párjai fejlődésében. Az analitika fejlődésének pél-
rozni. Az egyik kritika szerint racém gyógy- nem maradnak együtt a szervezetben. A szét- dájául szolgáljon thalidomide, a gyógyszer-
szer hatékonyságáról beszélni annyi, mint válás már a vérben megkezdődik a szérumfe- történelem szörnye. A thalidomide

22 5. SZÁM, 2011. ÉVFOLYAM 1. SZÁM KÉMIAI PANORÁMA