Page 17 - No2

AZ ACETILSZALICILSAV AVAGY AZ ASZPIRIN

Az aszpirin

a szívinfarktus

megelőzésében

Az acetilszalicilsav véralvadásgátló hatá-
sát 1950-ben Lawrence Craven jegyezte
fel. Craven háziorvosként dolgozott
Kaliforniában, és a mandulaműtéten
átesett betegeinek fájdalomcsillapítóként
elő, de soha nem próbálta gyógyszerként hogy előállította a szalicilsavat, még szerke- és gyulladáscsökkentőként Aspergum -ot
®
alkalmazni. zetét is helyesen határozta meg. (aszpirin tartalmú rágógumi) írt fel.
Nem sokkal ezen felfedezés után egy munka- Ezután váratlanul sok beteget kellett
Út a modern társának a tanítványával, Friedrich von ellátni műtét utáni vérzéses problémák-
gyógyszergyártás felé Heydennel kidolgoztak egy eljárást a szalicil- kal. Craven ezenkívül feljegyezte azt is,
Hermann Kolbe, a híres XIX. századi német sav nagy mennyiségű gyártására, ami később hogy az aszpirint rendszeresen szedő
vegyész az egyik kulcsszereplő az aszpirin Kolbe-szintézisként vonult be a kémia törté- betegei között (kb. 8000 páciens) nem
történetében. Kolbe annak a Friedrich netébe. Ez az új eljárás lehetővé tette, hogy a alakult ki trombózis, bár ezen eredmé-
Wöhler-nek volt a tanítványa, aki először állí- szalicilsavat tizedannyiért lehessen előállíta- nyeit az orvostársadalom nem fogadta el,
tott elő szervetlen vegyületből szervest. Kolbe ni, mintha természetes úton nyernék ki, ugyanis placebo kontrollcsoportot nem
pedig elsőként állított elő elemi szénből ecet- ezzel Kolbe és munkatársai lefektették a mai alkalmazott vizsgálataihoz.
savat, így tekinthetjük a szerves kémiai szin- gyógyszeripar alapjait. A nagy mennyiségben A későbbiekben laboratóriumi és klinikai
tézisek egyik úttörőjének. 1859- hozzáférhető szalicilsav lehetőséget nyújtott kutatások felderítették az aszpirin pontos
ben fenol nátriumsóját hevítet- az orvosoknak, hogy új területeken is kipró- hatásmechanizmusát, melynek köszönhe-
te széndioxidban és így jutott el bálják azt, így az ezzel a gyógyszerrel kezelt tően jó eredménnyel alkalmazzák mind a
a szalicilsavhoz. Azonkívül, betegségek hosszú listája kiegészült a fogfá- mai napig nemcsak gyulladáscsökkentő-
ként, hanem a szívinfarktus és stroke
megelőzésére is.

Színre lép az Aspirin®
A XIX. század végén egy fiatal vállalat, az
1863-ban alapított Bayer festékgyár szeretett
volna új piacokat meghódítani. Elsődleges cél-
pontjai az agrokémiai termékek és a gyógysze-
rek voltak. A gyógyszerkémiai fejlesztések
során a szalicilsav által uralt hatásterület meg-
hódítása volt az egyik cél. Egy hasonlóan hatá-
jással és a migrénnel. 1878-ig, csupán sos vegyületet kívántak kifejleszteni, amely
négy év alatt Heyden gyárában a szali- nem, vagy csak jóval kisebb mértékben rendel-
cilsav termelés meghatszorozódott, és kezik a szalicilsav mellékhatásaival. A szalicil-
elérte az évi 24 tonnát. sav számos származékát elkészítették, de az
Mindezek ellenére a szalicilsav igazi áttörés 1897. október 10-én következett
nem volt csodaszer szörnyű íze és be, amikor a Bayer fiatal szerves vegyésze, Felix
számos súlyos mellékhatása Hoffmann előállította az acetilszalicilsavat, és
miatt. A legfőbb mellékhatása át tudta kristályosítani úgy, hogy az gyógyszer-
abból adódott, hogy irritálta a hatóanyagnak alkalmas legyen. Ezt az új vegyü-
gyomorfalat és ezzel emésztési problémákat letet ki is próbálták; hatása hasonlóan jó volt,
okozott, ami a betegek nagy részénél hányás- mint a szalicilsavnak, de már nem tapasztaltak
sal és gyomorfekély kialakulásával járt. kellemetlen mellékhatásokat.

KÉMIAI PANORÁMA I. ÉVFOLYAM 2. SZÁM, 2009 17

9/17/09 3:12 PM
16-18 aszpirin.indd 17 9/17/09 3:12 PM
16-18 aszpirin.indd 17